English
中文PB-201 glucokinase activator (GKA)
- 产品概览
- 作用机理
- 产品特点与优势
- 研究进展
-
PB-201 is a novel dual-acting glucokinase activator (GKA) targeting both pancreatic and liver glucokinase. By increasing the glucokinase activity in patients with diabetes mellitus, PB-201 provides good glycemic control while reducing the risk of hypoglycemia, hence realizing blood glucose homeostasis in a safe and effective manner.
GKA acts to improve the sensitivity of pancreatic β cells and liver to glucose, increase early phase insulin release, and facilitate GLP-1 secretion and glycogen synthesis. These features make it possible to be co-administered with a variety of hypoglycemic agents, such as metformin, DPP-4 inhibitors, and SGLT-2 inhibitors.
PegBio has completed the phase IIa clinical trials overseas and the phase I clinical study in China for PB-201
-
PB-201是可同时作用于胰腺和肝脏葡萄糖激酶（Glucokinase，GK）的双重激活剂。葡萄糖激酶（Glucokinase，GK）主要分布于胰岛β细胞和肝细胞中，是全身葡萄糖稳态调节的控制核心。在血糖浓度升高时，胰腺和肝脏葡萄糖激酶被激活，通过促进胰岛素分泌、加强肝脏对葡萄糖的摄取、减少糖原输出等机制避免血糖水平提高。在血糖浓度降低时，葡萄糖激酶活性降低，避免低血糖的产生。
-
1）全新机制，稳定控糖，安全耐受
2）口服用药，提高使用便利性
3）联合用药，覆盖不同治疗需求患者
-
PB-201已经在美国、日本及新加坡等国家完成了7项I期及2项IIa期概念验证性（POC）研究，并在中国完成了对2型糖尿病患者I期临床研究，达到了预计的安全性和初步疗效，该项研究结果以口头报告的形式在2021年美国糖尿病协会年会（ADA）公布，目前正积极向NMPA申请开展后续临床研究。